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地舒单抗是一种用于治疗骨质疏松症的生物制剂,是临床常用的抗骨质疏松药之一,其可以减少破骨细胞的形成,降低溶骨的功能和,降低骨吸收,从而增加骨密度,临床常用于治疗各种原因导致的骨质疏松症,并且只需要通过皮下注射,每6个月注射1次即可,使用非常方便,但是如果使用不当也容易导致低钙血症、皮肤反应、骨折等严重不良反应,因此科学使用是关键。
60多岁的孙阿姨是一名退休职工,平时身体还比较健康,但是就是经常腰酸背痛,但是她以为是自己累着了,所以一直没有放在心上。1医院进行体检的时候发现她的腰椎有压缩性骨折,但是孙阿姨表示自己完全没有骨折的感觉,医生解释道这表明孙阿姨可能有严重的骨质疏松,于是为其完善了腰椎骨密度检查,结果其腰椎T值达到了-3.3,已经是中重度骨质疏松的标准,于是在医生的建议下孙阿姨进行了抗骨质疏松的治疗,在皮下注射了一种叫做地舒单抗的药物,并且嘱咐她一定要不断的补充钙剂,半年后复查骨密度。
孙阿姨回家后的一段时间内还是按照医生嘱咐进行规范的补钙治疗,经过一段时间的治疗后她感觉自己的腰酸背痛明显好转,于是以为自己没事了,就没有在规范补充钙剂,就这样慢慢又过了几个月,孙阿姨感觉浑身的骨头都明显的疼痛不适,并且伴有四肢乏力,医院,医生听罢孙阿姨的描述后买上为其完善了电解质检查,结果发现其血钙水平明显下降,于是为其进行了补钙治疗,并且向孙阿姨解释在注射地舒单抗后一定要规范的进行补钙,否则容易导致低钙血症,而孙阿姨的症状就是低钙血症导致的。孙阿姨听罢后又开始补充钙剂了,过了一段时间后孙阿姨的不适症状逐渐缓解了。
一、地舒单抗的作用机制和作用特点地舒单抗的本质是一种人源化单克隆抗体,临床上常用于治疗各种原因导致的骨质疏松症,以及某些与癌症相关骨病,其抗骨质疏松效果明显,使用方便,并且不良反应较少,因此目前在临床上使用的越来越广。
RANKL是由成骨细胞和骨髓基质细胞分泌的一种重要细胞因子,它在破骨细胞的生成、存活和功能方面起关键作用,而地舒单抗通过阻断RANKL的作用来发挥其药效,其主要的作用机制如下。
1、特异性结合RANKL
地舒单抗是一种完全人源化的IgG2单克隆抗体,专门靶向并结合RANKL,能够有效阻断RANKL与RANK的相互作用,从而抑制破骨细胞的生成和活性。
2、抑制破骨细胞生成
RANKL是破骨细胞生成、分化和存活的关键因子,地舒单抗通过阻断RANKL与RANK的结合,抑制破骨细胞前体向成熟破骨细胞的分化,进一步减少了破骨细胞的生成和存活。
3、减少破骨细胞活性
破骨细胞通过附着于骨表面,分泌酸性物质和酶类降解骨基质,从而实现骨吸收,但是地舒单抗通过抑制RANKL,降低了现有破骨细胞的活性,减少了多种酸性物质和溶解酶的分泌,从而减少骨基质的降解速度。
4、增强骨密度
骨再塑是一个动态平衡过程,骨吸收和骨生成是相互制约的,骨质疏松的患者体内这一平衡被打破,骨吸收大于骨形成,而地舒单抗通过抑制破骨细胞,帮助重新建立这一平衡,使骨密度逐渐增加。
地舒单抗通过皮下注射给药后吸收良好,生物利用度约为61%,注射后5-21天内达到峰浓度,半衰期较长,每六个月只需要注射1次;。由于其特异性的作用机制,地舒单抗主要集中在骨骼系统,对其他器官的影响较少,因此其副作用减少。
二、地舒单抗临床上可以治疗这几种疾病地舒单抗临床上广泛用于治疗多种与骨骼相关的疾病,特别是对于多种原因导致的骨质疏松都有明显的治疗效果,但是不同疾病中地舒单抗的使用剂量和方法不同,建议有需要的患者在专科医生的指导下规范使用。
1、绝经后女性的骨质疏松症
绝经后女性由于雌激素水平下降,骨重建过程中的骨吸收速度超过了骨形成速度,导致骨密度显著下降,易发生骨折。临床表明绝经后骨质疏松的女性每6个月注射次地舒单抗,能显著增加脊椎、髋部和其他部位的骨密度,并且显著降低椎体、髋部和非椎体骨折的风险,这使其成为绝经后女性骨质疏松症的一线治疗选择。
2、男性骨质疏松症
临床上舒单抗被批准用于高危骨折风险的男性骨质疏松症患者,研究显示骨质疏松的男性使用地舒单抗治疗6个月后,患者的骨密度显著增加,骨质改善,并有效降低骨折风险。
3、癌症相关骨病
许多实体瘤常常会转移到骨骼,引发一系列骨并发症,如病理性骨折、脊髓压迫和高钙血症,常见的如乳腺癌、前列腺癌和肺癌等。临床研究表明地舒单抗能够显著延缓骨事件的发生时间,显著降低病理性骨折和脊髓压迫的发生率,提高患者生活质量。但需要注意的是在治疗这类骨质疏松时通常推荐剂量为每4周毫克,通过皮下注射给药,与化疗或其他抗肿瘤治疗联合使用。
4、激素诱导的骨质疏松症
长期使用糖皮质激素是引起类固醇诱导的骨质疏松症的主要原因,临床上地舒单抗被批准用于预防和治疗类固醇诱导的骨质疏松症,特别是在需要长期糖皮质激素治疗的患者中,研究表明地舒单抗在这类患者中能够显著增加骨密度,并降低椎体和非椎体骨折的风险。
三、注射地舒单抗后为什么要长期补充钙剂?临床上使用地舒单抗后医生都会建议患者长期补充钙剂,但是依然有患者由于不理解原因,导致其补充钙剂的剂量和疗程不够,从而导致严重的低钙血症,临床上表现为手足抽搐、感觉异常、肌肉痉挛、骨骼疼痛等,为什么注射地舒单抗后会引起低钙血症呢?
低钙血症是使用地舒单抗治疗过程中最常见且需重点
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